Czasopismo Postępy Farmacji zostało zawieszone przez wydawcę i nie jest kontynuowana praca nad tym czasopismem. Treść i ciekawe artykuły zostały opublikowane na stronach openin.pl ponieważ jak uznała redakcja stanowią wartościowe źródło wiedzy. Osoby chcące publikować w Postępach Farmacji zapraszamy na łamy naszego czasopisma OPENIN.pl o większym zakresie:
Informacje archiwalne:
Poszukiwanie związków biologicznie aktywnych z wykorzystaniem metod uczenia maszynowego
An application of machine learning methods in the search for biologically active compounds
Sabina Smusz, Rafał Kurczab, Andrzej J. Bojarski
Instytut Farmakologii PAN, ul. Smętna 12, 31-343 Kraków
Różnorodne techniki obliczeniowe znajdują coraz szersze zastosowanie w procesie poszukiwania związków biologicznie aktywnych. Przeszukiwanie bibliotek struktur chemicznych (dostępnych komercyjnie lub wygenerowanych kombinatorycznie) w celu identyfikacji aktywnych substancji może być oparte o budowę i właściwości znanych ligandów (ang. ligand-based virtual screening) lub o znaną (lub przewidzianą) strukturę przestrzenną receptora białkowego (ang. structure-based virtual screening). Artykuł przedstawia przykłady wykorzystania różnorodnych narzędzi opartych o metody uczenia maszynowego w zadaniach wirtualnego skriningu wraz z różnymi sposobami reprezentacji danych umożliwiających ich zastosowanie w tym procesie, a także czynnikami wpływającymi na efektywność procesu klasyfikacji.
AKTYWNOŚĆ ANALGETYCZNA POCHODNYCH PIRYDAZYNONU
Analgesic activity of pyridazinone derivatives
Aleksandra Redzicka1, Łukasz Szczukowski2
1 Katedra i Zakład Chemii Leków, Akademia Medyczna we Wrocławiu ul. Tamka 1, 50-137 Wrocław
2 Apteka „Przy Marino”, ul. Paprotna 7, 51-117 Wrocław
Abstrakt: Ból jest subiektywnym odczuciem, które towarzyszy wielu stanom chorobowym. Skuteczne uśmierzanie bólu stanowi więc, jeden z istotnych elementów leczenia pacjenta. Najczęściej w farmakoterapii bólu wykorzystywane są substancje z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, paracetamol oraz opioidy. Stosowanie tych związków wiąże się często z występowaniem objawów niepożądanych. Z tego względu w wielu ośrodkach naukowych trwają badania nad nowymi substancjami, które odznaczałyby się silnym działaniem analgetycznym, przy jednoczesnym braku toksyczności. Szczególnie obiecujące wydają się prace nad pochodnymi pirydazynonu. Związki te wykazują w badaniach farmakologicznych zdolność znoszenia bólu rożnego typu przy jednoczesnym braku działań niepożądanych charakterystycznych dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych, czy opioidów. Intensywne prace nad syntezą nowych pochodnych 3(2H) pirydazynonu prowadzone są również w Katedrze i Zakładzie Chemii Leków Akademii Medycznej we Wrocławiu. Otrzymywane tam pochodne pirolo[3,4 d]pirydazynonu są pozbawione działania toksycznego (LD50 >2000 mg/kg), a przebadane w teście „przeciągania się” wykazują znaczącą aktywność analgetyczną. Najaktywniejszy związek jest około 900 razy skuteczniejszy od zastosowanego jako lek odniesienia kwasu acetylosalicylowego.
Czytaj więcej: Aktywność analgetyczna pochodnych pirydazynonu
Napisz komentarz (0 Komentarzy)RODZAJE SZCZEPIONEK PRZECIWBAKTERYJNYCH
TYPES OF ANTIBACTERIAL VACCINES
Bożena Futoma-Kołoch, Gabriela Bugla-Płoskońska
Zakład Mikrobiologii, Instytut Genetyki i Mikrobiologii. ul. S. Przybyszewskiego 63-77, 51-148 Wrocław, Uniwersytet Wrocławski
dr Bożena Futoma-Kołoch, tel. 71 375 6222,
dr hab. Gabriela Bugla-Płoskońska, tel. 71 375 6306,
Streszczenie
Obecnie wyróżniamy szczepionki, w których skład wchodzą żywe lub martwe drobnoustroje, lub poszczególne ich składniki. Szczepionki podjednostkowe, których produkcja oparta jest na oczyszczonych komponentach bakterii, charakteryzują się niewielkim działaniem immunostymulującym. Satysfakcjonujące rezultaty terapeutyczne uzyskuje się po zastosowaniu w procesie immunizacji preparatów z kwasem nukleinowym mikroorganizmu. Duże nadzieje pokłada się także w hodowli roślin transgenicznych jako nośników antygenów charakterystycznych dla patogenów.
Słowa kluczowe: szczepionka, antygen, immunizacja
Czytaj więcej: Rodzaje szczepionek przeciw bakteryjnych
Napisz komentarz (1 Komentarz)ANTYGENY BAKTERYJNE W SZCZEPIONKACH
BACTERIAL ANTIGENS IN VACCINES
dr Bożena Futoma-Kołoch, Gabriela Bugla-Płoskońska
Zakład Mikrobiologii, Instytut Genetyki i Mikrobiologii,
ul. S. Przybyszewskiego 63-77, 51-148 Wrocław, Uniwersytet Wrocławski
dr Bożena Futoma-Kołoch, tel. 71 375 6222,
e-mail: Ten adres pocztowy jest chroniony przed spamowaniem. Aby go zobaczyć, konieczne jest włączenie w przeglądarce obsługi JavaScript.
dr hab. Gabriela Bugla-Płoskońska, tel. 71 375 6306,
e-mail: Ten adres pocztowy jest chroniony przed spamowaniem. Aby go zobaczyć, konieczne jest włączenie w przeglądarce obsługi JavaScript.
Streszczenie
Zasadniczymi antygenami wchodzącymi w skład szczepionek przeciwbakteryjnych są: polisacharydy otoczkowe, białka błony zewnętrznej, białka fimbrialne, oraz inaktywowane chemicznie toksyny (anatoksyny, toksoidy). Wzmocnienie odpowiedzi poszczepiennej organizmu uzyskuje się poprzez zastosowanie adiuwantów. Wśród licznej grupy związków będących adiuwantami, znajduje się grupa substancji charakterystycznych dla komórki bakterii m.in. takich jak dipeptyd muramylowy, lipoproteiny oraz oligonukleotydy zawierające niemetylowane sekwencje CpG. W pracy przedstawiono liczne przykłady wstępnych badań innych autorów nad nowymi, obiecującymi antygenami bakteryjnymi.
Czytaj więcej: Antygeny bakteryjne w szczepionkach
Napisz komentarz (1 Komentarz)Z farmacją i medycyna zawsze ścisłe związana była chemia organiczna. Termin chemia organiczna oznaczał pierwotnie dział chemii zajmujący się badaniem własności związków organicznych, które, jak wówczas sądzono mogą być otrzymane tylko przez żywe organizmy ( nie na drodze syntezy laboratoryjnej).
Z czasem okazało się jednak, że niemal wszystkie związki chemiczne produkowane przez organizmy żywe da się też sztucznie zsyntezować.
Okazało się również, że życie zależy w znacznym stopniu od związków nieorganicznych. Przykładem jest wiele enzymów i białek takich chociażby jak hemoglobina czy cytochromy, które wymagają do swojej aktywności obecności metali przejściowych.
Jak wykazują badania ostatnich lat chemia nieorganiczna zajmuje w medycynie ważne miejsce i obejmuje szeroki zakres zastosowań począwszy od środków aseptycznych poprzez srodki terapeutyczne takie jak związki platyny, złota, bizmutu czy litu, środki chelatujące oraz szerokie spektrum związków stosowanych w diagnostyce, wśród których znajdują się między innymi związki gadolinu, baru czy manganu. Ważną grupę związków stanowią stosowane w medycynie nuklearnej radiofarmaceutyki służące zarówno do diagnostyki jak i terapii.
Związki metali w medycynie były stosowane już od czasów starożytnych, o właściwościach leczniczych złota pisał Arystoteles, a w średniowieczu Paracelsus, który zalecał stosowanie preparatów złota w terapii chorób wenerycznych i trądu. Ale dopiero odkrycie przez Rosenberga w latach sześćdziesiątych XX wieku biologicznego działania cisplatyny zapoczątkowało okres intensywnych badań kompleksów metali, jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych.
Obecnie w badaniach klinicznych i przedklinicznych znajdują się oprócz kompleksów platyny, kompleksy takich metali jak ruten, złoto, kobalt czy miedz. Dominującym kryterium
w poszukiwaniach leków opartych na bazie metali jest ich wysoka swoistość wobec komórek nowotworowych. Jednym z niewielu dotychczas zsyntetyzowanych związków chemicznych selektywnych w stosunku do komórek przerzutów nowotworowych jest nieorganiczny kompleks Ru (III) – NAMI-A.
Na pograniczu chemii nieorganicznej i biologii ukształtowała się stosunkowo nowa intensywnie rozwijająca się gałąź wiedzy- chemia bionieorganiczna.
Lilianna Trynda-Lemiesz
Napisz komentarz (1 Komentarz)Nano-hydroksyapatyty w zastosowaniach biomedycznych
Rafał Jakub Wiglusz
Instytut Niskich Temperatur i Badań Strukturalnych Polskiej Akademii Nauk, ul. Okólna 2, 50-422 Wrocław
Hydroksyapatyt (HA) jest głównym składnikiem, z którego zbudowane są szkliwo zębowe, zębina oraz kości kręgowców. Apatyty stanowią około 65% masy kości, a ich zawartość zmienia się w zależności od rodzaju kości, a także wieku, sposobu odżywiania i aktywności fizycznej człowieka. W organizmie żywym HA ulega ciągłym procesom rozpuszczania, rekrystalizacji, czy hydrolizy. W sieci krystalicznej tego związku można stwierdzić obecność licznych podstawień izomorficznych. Hydroksyapatyty znalazły zastosowanie w ortopedii, stomatologii, laryngologii i kosmetyce. Domieszkowanie nanohydroksyapatytów jonami metali zwiększa spektrum potencjalnych zastosowań i daje możliwości osiągnięcia lepszych efektów terapeutycznych.
Czytaj więcej: Nano-hydroksyapatyty w zastosowaniach biomedycznych
Napisz komentarz (1 Komentarz)
Zmiany erozyjne zębów u pracownika laboratorium chemicznego – opis przypadku
ANNA STEMPNIEWICZ, BARBARA BRUZIEWICZ - MIKŁASZEWSKA
Studenckie Koło Naukowe przy Katedrze Protetyki Stomatologicznej Akademii Medycznej we Wrocławiu
Erozje zębów to patologiczna utrata twardych tkanek zęba w następstwie ich chemicznego wytrawiania przez kwasy, bez udziału bakterii. Pracownicy laboratoriów chemicznych należą do grupy podwyższonego ryzyka powstawania erozji. Znajomość obrazu zmian erozyjnych pozwala odróżnić je od zmian próchnicowych, co warunkuje wdrożenie właściwej profilaktyki i leczenia. W artykule opisano przypadek pracownika laboratorium chemicznego dotkniętego licznymi zmianami erozyjnymi.
Czytaj więcej: Zmiany erozyjne zębów u pracownika laboratorium chemicznego – opis przypadku
Napisz komentarz (1 Komentarz)Zastosowanie związków boronowych w detekcji sacharydów
Karolina Gluza
Zakład Chemii Bioorganicznej, Wydział Chemiczny, Politechnika Wrocławska
Kwasy boronowe stanowią grupę związków organicznych, zawierających elektronodeficytowy atom boru związany z dwoma grupami hydroksylowymi oraz podstawnikiem alkilowym lub też arylowym. Związki boronowe zdolne są do tworzenia odwracalnych wiązań kowalencyjnych z molekułami zawierającymi ugrupowania 1,2- oraz 1,3-diolowe w rezultacie prowadząc do powstawania pięcio- lub też sześcioczłonowych cyklicznych estrów boronowych. Ta szczególna właściwość pozwala na wykorzystanie ich jako specyficznych i selektywnych chemoreceptorów dla związków biologicznie czynnych takich jak cukry, glikoproteiny czy też katecholaminy. Odpowiednio funkcjonalizowane kwasy boronowe znajdują coraz szersze zastosowanie w chemii medycznej i farmaceutycznej do konstrukcji czipów diagnostycznych lub testów kolorymetrycznych pozwalających w łatwy sposób monitorować poziom glukozy u osób dotkniętych cukrzycą.
Czytaj więcej: Zastosowanie związków boronowych w detekcji sacharydów
Napisz komentarz (0 Komentarzy)Minioną dekadę uznać można za okres wzrostu zainteresowania przemysłu farmaceutycznego wykorzystaniem zaawansowanych techniki obliczeniowych w procesie poszukiwania nowych substancji biologicznie aktywnych. Obserwowany w minionym dwudziestoleciu dynamiczny wzrost mocy obliczeniowych komputerów oraz pojawianie się coraz dokładniejszych i szybszych algorytmów oraz technologii programowania powoduje obniżenie kosztów oraz skrócenie czasu trwania tego procesu. U podstaw metodologii tzw. racjonalnego projektowania leków (ang. rationalized drug design) leżą aspekty związane chemoinformatyką obejmujące wykorzystanie technik komputerowych (in silico) w m.in. parametryzacji cząsteczek, oszacowanie ich podstawowych właściwości fizyko-chemicznych i elektronowych, jak również przewidywania szlaków ich syntezy oraz predykcji ich właściwości biologicznych.
Czytaj więcej: Techniki in silico we współczesnej farmacji
Napisz komentarz (0 Komentarzy)Wybrane właściwości biologiczne surowców zielarskich z rodzaju Epilobium z uwzględnieniem zagadnień profilaktyki schorzeń prostaty w okresie andropauzy
Radosław Kujawski1, Joanna Bartkowiak-Wieczorek2
1) Zakład Farmakologii i Biologii Doświadczalnej
2) Zakład Badania Jakości Produktów Leczniczych i Suplementów Diety
Instytut Włókien Naturalnych i Roślin Zielarskich, ul. Wojska Polskiego 71b, 60-630 Poznań
l
Schorzenia prostaty stanowią niezwykle istotny problem zdrowotny i socjoekonomiczny współczenego społeczeństwa. Zastosowanie klasycznej farmakoterapii niesie ryzyko wystąpienia szeregu działań niepożądanych, takich jak tachykardia, zaburzenia ejakulacji, zmniejszenie objętości ejakulatu oraz zaburzenia erekcji. W związku z tym, coraz częściej poszukuje się alternatywnych form prewencji i terapii schorzeń gruczołu krokowego, w szczególności łagodnej postaci przerostu gruczołu (ang. benign prostatic hyperplasia, BPH) i nowotworu prostaty, poprzez zastosowanie preparatów pochodzenia roślinnego. Właściwości antyproliferacyjne i przewciwzapalne ekstraktów uzyskiwanych z surowców roślinnych z rodzaju Epilobium potwierdziły wyniki eksperymentów przeprowadzonych na modelu zwierzęcym oraz in vitro. Działanie antyproliferacyjne obserwowano w przypadku wyciągów opartych na bazie: Epilobium parviflorum, E. campeste, E. angustifolium (syn. E. spicatum), E. hirsutum, E. palustre, E. rosmarinifolium i E. tetragonum, natomiast przeciwzapalne w odniesieniu do wyciągów z Epilobium angustifolium, E. parviflorum i E. hirsutum. W niniejszej pracy podjęto próbę podsumowania aktualnego stanu wiedzy dotyczącej właściwości antyproliferacyjnych oraz przeciwzapalnych wyciągów opartych na bazie poszczególnych przedstawicieli rodzaju Epilobium. Zebrane informacje, zdaniem autorów, mogą być istotnym źródłem wiedzy dla badaczy poszukujacych alternatywnych form racjonalnej strategii profilaktyki i terapii schorzen prostaty w okresie andropauzy.
z towarzyszącym zespołem aktywacji makrofagów Choroba Stilla jest chorobą zapalną o nieznanej etiologii, objawiającą się długotrwałą, wysoką gorączką często powyżej 39°C, wysypką skórną, zapaleniem stawów, jak również powiększeniem wątroby i śledziony. Jednym z powikłań choroby może być zespół aktywacji makrofagów, którego objawy obejmują powstanie stanu zapalnego, podwyższenie temperatury ciała, organomegalię oraz zmniejszenie liczby komórek krwi.
Czytaj więcej: Nowe postępowanie w leczeniu choroby Stilla
Napisz komentarz (0 Komentarzy)Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) Nowe oblicze meloksykamu
Katarzyna Wiglusz, Lilianna Trynda-Lemiesz
Akademia Medyczna we Wrocławiu, Katedra i Zakład Chemii Analitycznej Wydziału Farmaceutycznego,
ul. Szewska 38, 50-139 Wrocław
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) oprócz działania przeciwbólowego i przeciwzapalnego mogą również działać wspomagająco w terapiach przeciwnowotworowych. Mechanizm ich działania prowadzi do zmniejszenia kancerogenezy poprzez inicjowanie apoptozy i hamowanie angiogenezy. Inhibitory cyklooksygenazy-2 (COX-2), w tym meloksykam, hamują proces nowotworzenia w wielu typach nowotworów złośliwych, ale także wykazują działanie synergiczne z cytotoksycznymi lekami przeciwnowotworowymi. Badania kliniczne dostarczają ważnych danych odnoście efektu terapeutycznego i ryzyka związanego ze stosowaniem inhibitorów COX.
Czytaj więcej: Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) Nowe oblicze meloksykamu
Napisz komentarz (0 Komentarzy)Miłorząb dwuklapowy (Ginkgo biloba) jest tradycyjnie używany jako środek poprawiający sprawność umysłową. Jedną z wyizolowanych z jego liści substancji jest ginkgolid K, związek będący z chemicznego punktu widzenia laktonem diterpenowym. Zbadano jego działanie neuroprotekcyjne w leczeniu zespołu poreperfuzyjnego spowodowanego uszkodzeniem mózgu.
Czytaj więcej: Potwierdzono działanie neuroprotekcyjne miłorzębu dwuklapowego
Napisz komentarz (0 Komentarzy)Lipid Based Formulations – nowoczesna metoda zwiększania biodostępności lipofilowych substancji leczniczych
Marek Milewski, Wanda Roman, Anna Krause, Stefan Małycha
PozLab sp. z o.o., ul. Parkowa 2, 60-775 Poznań
Ten adres pocztowy jest chroniony przed spamowaniem. Aby go zobaczyć, konieczne jest włączenie w przeglądarce obsługi JavaScript.
Lipid Based Formulations (LBF) – kompozycje farmaceutyczne oparte na lipidach, są stosowane coraz powszechniej w celu zwiększenia biodostępności lipofilowych substancji czynnych. Artykuł przedstawia klasyfikację tego rodzaju formulacji z punktu widzenia zastosowanych substancji pomocniczych i omawia mechanizm utrzymujący lipofilną substancję czynną w roztworze podczas pasażu w przewodzie pokarmowym, prowadzący z kolei do korzystnego wpływu na biodostępność substancji czynnej zawartej w postaci leku.
Dlaczego lek nie działa? Zjawisko lekooporności
Wanda Weis-Gradzińska
Akademia Medyczna we Wrocławiu, Katedra i Zakład Chemii Analitycznej Wydziału Farmaceutycznego
ul. Szewska 38, 50-139 Wrocław
Oporność na leki jest poważnym problemem współczesnej medycyny. Zjawisko to dotyczy wielu dziedzin, ale najpoważniejsze konsekwencje dla chorych ma oporność na antybiotyki i leki stosowane w onkologii. Lekooporność w onkologii wiąże się miedzy innymi z obecnością macierzystych komórek nowotworowych.
Czytaj więcej: Dlaczego lek nie działa? Zjawisko lekooporności
Napisz komentarz (0 Komentarzy)Nikt nie rozumie świata, w którym żyje, ale jedni są w tym lepsi od innych.
Richard Feynman
We wstępie do tego wydania chciałam przedstawić w skrócie historię leku. Okazuje się, że to tylko pozornie łatwy temat. Można oczywiście zacząć od „primum non nocere” Hipokratesa, albo od omówienia dzieła De Materia Medica będącego prekursorem późniejszej farmakopei, którego autorem był grecki lekarz i botanik Dioskurydes. W pracach Dioskuridesa spotykamy po raz pierwszy opisy procesów chemicznych, m.in. otrzymywania wody wapiennej, siarczanu miedzi i in. Dioskurides wydał swe pisma w pięciu księgach, które zawierały opisy różnych środków leczniczych, spożywczych, wiadomości o ziołach, korzeniach i wyciągach z nich otrzymywanych oraz opisy prostych procesów chemicznych takich jak destylacja.
Czytaj więcej: Przedmowa do wydania 1/2012
Napisz komentarz (0 Komentarzy)Wydanie 1-2/2012
stron 32+4
nakład: 1000 egzemplarzy
w numerze:
Czytaj więcej: Wydanie 1-2/2012 Postępy Farmacji -Archiwum
Napisz komentarz (0 Komentarzy)
Leczenie afrykańskiej śpiączki można udoskonalić wykorzystując metody genetyczne - informuje "New Scientist".
Znana Polakom z książki "W pustyni w puszczy" śpiączka afrykańska występuje głównie w Afryce subsaharyjskiej. Wywoływaną przez pasożytnicze świdrowce chorobę przenosi mucha tse-tse. Pierwsze objawy to gorączka, ból głowy, bóle stawów. Gdy pasożyt przedostanie się do mózgu, chory staje się podrażniony, ma zaburzenia czucia i problemy z koordynacją.
Nieleczona śpiączka prowadzi zwykle do śmierci - rocznie umierają na nią w Afryce tysiące ludzi. We wczesnej fazie chorobę trudno rozpoznać, a leki stosowane w przypadku śpiączki (jest ich tylko 5) nie są doskonałe - mają znaczne efekty uboczne. Co gorsza, pasożyt staje się na nie odporny.
Aby uzyskać lepsze leki, David Horn z London School of Hygiene and Tropical Medicine wykorzystał zjawisko zwane interferencją RNA. Chodzi o to, że specyficzne krótkie odcinki RNA potrafią blokować aktywność poszczególnych genów.
Czytaj więcej: Nowe leki na śpiączkę dzięki genetyce
Napisz komentarz (0 Komentarzy)Wydanie 1/2011
stron 28
w numerze:
Czytaj więcej: Postępy farmacji - Wydanie 1/2011
Napisz komentarz (1 Komentarz)MANGIFERYNA – AKTYWNY BIOLOGICZNIE KSANTON Z MANGO I NIE TYLKO
Mangiferin - A bioactive xanthonoid, not only from mango
Piotr Kuś, Edyta Góralska, Dorota Woźniak, Adam Matkowski
"...działania mangiferyny: przeciwdrobnoustrojowe i przeciwiwrusowe, przeciwzapalne, przeciwbólowe, immunomodulujące, przeciwcukrzycowe, zapobiegające rozwojowi miażdżycy, ochronne w stosunku do komórek (serca, wątroby, układu nerwowego), hamujące monoaminooksydazy i poprawiające pamięć, chroniące przed uszkodzeniami promieniowaniem X, gamma i ultrafioletowym. Niektóre badania sugerują także zdolność mangiferyny do..."
Czytaj więcej: MANGIFERYNA – AKTYWNY BIOLOGICZNIE KSANTON Z MANGO I NIE TYLKO
Napisz komentarz (1 Komentarz)Strona 2 z 3